Домой / Всё о COVID-19 / Гидроксихлорохин при лечении коронавируса

Гидроксихлорохин при лечении коронавируса

Клиническое исследование, проведенное врачами во Франции, показывает, что гидроксихлорохин (Плаквенил) излечивает 100% пациентов с коронавирусом в течение 6 дней лечения. Будет ли это лекарство эффективным от коронавируса покажет время.

На днях в Марселе, Франция проведено хорошо контролируемое клиническое исследование во главе с врачом-биологом Дидье Раулем (DidierRaoult MD / Ph.D., et.) Исследование показало, что 100% пациентов, получавших комбинацию HCQ (Hydroxychloroquine) и азитромицина, дали отрицательный результат и были вирусологически излечены в течение 6 дней лечения.Гидроксихлорохин при лечении коронавируса

С тех пор, как появились новости о успешном клиническом исследовании во Франции, многие люди спрашивают и хотят больше узнать о профессоре Дидье Рауле и об его исследовании.

Что такое гидроксихлорохин и азитромицин?

Гидроксихлорохин — это препарат против малярии, на основе синтетического аналога хинина (хлорохина). Он был взят на вооружение медиками ещё в 1955 году. Его действующее вещество проникает в мембранные пузырьки — эндосомы, которые образуются внутри клеток, и изменяет их водородный показатель (pH). Предположительно, вирус SARS-CoV-2 также попадает внутрь клетки, будучи заключенным в мембранный пузырёк.

При определенных показателях кислотности среды внутри эндосомы, мембранные белки вируса могут начать перекачивать протоны, понижая pH уже внутри вирусной частицы и вызывая ее распад, что и приводит к высвобождению РНК вируса внутрь клетки. Поэтому неблагоприятный водородный показатель в мембранных пузырьках надежно «отключает» вирусную активность.

Азитромицин — антибиотик широкого спектра против большинства бактерий, включая возбудителей пневмонии у человека. Его основная роль в лечении — подавление сопутствующих инфекций, с которыми уже не справляется занятый борьбой с коронавирусом иммунитет. Помимо того, он вероятно может значительно усиливать антивирусную активность гидроксихлорохина.Гидроксихлорохин при лечении коронавируса

Но действительно ли это вещество эффективно против коронавируса?

Хлорохин и гидроксихлорохин – это препараты, которые применяют для лечения и профилактики малярии. Некоторые специалисты предположили, что эти средства могут быть эффективны в борьбе с новым коронавирусом. После заявления президента США Дональда Трампа о том, что на эти препараты возлагается большая надежда, вокруг них начался серьезный ажиотаж, и многие люди начали закупать большое количество этого препарата, как сообщается в западных СМИ.

Однако небольшое исследование, проведенное в Китае и опубликованное в Journal of Zhejiang University, не подтвердило эффективность гидроксихлорохина при COVID-19.

В исследовании приняли участие 30 госпитализированных пациентов с диагнозом COVID-19. Половина пациентов получала лечение гидроксихлорохином в течение 5 дней, вторая половина – стандартное лечение. Врачи регулярно проводили тесты на определение РНК вируса в мазках из носоглотки пациентов. Считается, что, когда вирус перестает выделяться, активный период заболевания заканчивается.

У большинства пациентов к 7 дню заболевания вирус уже не выявлялся, независимо от того, принимали они гидроксихлорохин или нет. Симптомы у людей из обеих групп сохранялись примерно одинаковое время. Таким образом, специалистам не удалось обнаружить существенных преимуществ у приема этого препарата.

Поскольку это исследование включало небольшое число пациентов, его результаты не ставят точки в вопросе изучения противомалярийных препаратов при COVID-19.

Другое исследование, которое провела команда французских ученых под руководством Дидье Рауля, касалось препарата “Плаквенил” (гидроксихлорохин) в сочетании с антибиотиком азитромицином. Оно показало, что на 6 день лечения ПЦР-негативными (то есть вирус не был обнаружен) были 70% пациентов, получавшие гидроксихлорохин и 12,5% – из контрольной группы, получавшие стандартное лечение. Из 70% (20 человек) 6 пациентов получали еще и азитромицин – все они (100%) были ПЦР-негативными на 6-й день. 14 пациентов, которые получали только гидроксихлорохин, пцр-негативными были 57,1% на 6 день лечения.

Однако и в этом случае речь идет о небольшом количестве пациентов, поэтому результаты исследования нельзя считать достоверными.

Чтобы лучше разобраться в этом вопросе, ВОЗ начала крупное международное исследование, в котором будут проверены несколько препаратов и их комбинаций в борьбе с COVID-19. Хлорохин и гидроксихлорохин также входят в список лекарств, которые планируется изучить.

Гидроксихлорохин и коронавирус: опыт применения

Первый опыт применения Гидроксихлорохина был в Китае при воспалении легких, вызванном новым коронавирусом SARS-CoV-2. При выборе препарата учитывали его использование в 2002 году для лечения похожей по симптомам атипичной пневмонии. Она тогда возникла тоже из-за распространения коронавируса, но другого вида – SARS-CoV. Сам препарат не новый, он уже давно назначается при малярии, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

Первоначальное применение Гидроксихлорохина имело положительный эффект, пациенты начали выздоравливать. Поэтому китайские схемы терапии стали использовать в США, Италии и Испании. Например, от коронавируса назначали это лекарство врачи во Франции. Стало известно, что они вылечили Гидроксихлорохином за 6 дней 38 больных. Применяли его по 400 мг 2 раза первые сутки и потом 5 дней по 200 мг 2 раза.

Препарат включен и во временные рекомендации Минздрава России. Так как все происходящее в период пандемии коронавируса широко и не всегда достоверно освещается СМИ, то во многих странах возник ажиотажный спрос. Например, в России до марта 2020 года за месяц обычно продавалось в 6 раз меньше этого медикамента.

Использование Гидроксихлорохина пока что находится в процессе исследований, которые начаты под руководством Всемирной организации здравоохранения. Препарат не имеет стопроцентно доказанной эффективности. Также и сообщения о полном отсутствии результата или только незначительном улучшении при применении критикуются многими учеными из-за неправильно выбранного метода сравнения.

Поэтому из-за отсутствия точно установленной схемы терапии коронавирусной инфекции и доказанной безопасности он применяется в рамках эксперимента. Больного об этом информируют, объясняют все риски. После чего обязательным является подписание согласия на использование Гидроксихлорохина.

Фармакокинетика

Интересная особенность препаратов — достаточно сложная фармакокинетика, то есть всасывание, распределение, метаболизм и выведение. Эти вещества быстро распределяются во многие органы и остаются там довольно долго — десятки дней, и эффект от них наступает не сразу. Они подвергаются метаболизму, превращаясь в малоизученные соединения, и выводятся печенью и почками. В печени хлорохины подвергаются преобразованиям под воздействием цитохромов Р450 — семейства ферментов, которые отвечают за метаболизм множества лекарств. Все эти факты осложняют предсказание поведения хлорохинов в организме и сильно повышают вариабельность фармакокинетики от пациента к пациенту. Так, у больных с почечной недостаточностью хлорохины будут выводиться дольше и будут накапливаться в организме, а индивидуальные особенности цитохромов и спектр принимаемых пациентом одновременно с хлорохинами лекарств могут как угодно повлиять на итоговую безопасность и эффективность лекарства.

Учитывая то, что тяжёлые пациенты, как правило, страдают сопутствующими заболеваниями и принимают другие лекарства, предсказать заранее эффект хлорохинов у них становится совсем невозможным.

Я так подробно остановился на описанных выше особенностях, чтобы было понятно, что в случае этих молекул особенно сложно сделать какие-то выводы, основываясь только на данных invitro. Необходимы качественные клинические исследования, которые бы позволяли с уверенностью судить о безопасности и эффективности этой терапии, прежде чем рекомендовать применять её широко.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *